Prospect DICLOFENAC , supozitor

Indicatii: Reumatism inflamator cronic (in special poliartrite reumatoide, spondilartrite anchilozante, sindrom Flessinger-Leroy-Reiter, reumatismul din psoriazis) - tratament de lunga durata: unele artroze dureroase si invalidante;

tratament de scurta durata al puseelor acute de reumatism abarticular (umar dureros acut, tendinite), artrite microcristaline, artroze, lombalgii, radiculite; dismenoree esentiala; tratament adjuvant in inflamatiile ORL si colica ureterala; la copii : numai in tratamentul reumatismelor inflamatorii.

Prezentare farmaceutica: Drajeuri enterosolubile continand 50 mg diclofenac sodic, excipienti q. s., in cutii a 20 comprimate (flacon cu 20 comprimate); supozitoare continand 100 mg diclofenac sodic in cutii a 6 supozitoare.

Actiune terapeutica : Antiinflamator nesteroidian (AENS) din grupa derivatilor arilacetici cu proprietati intense antiinflamatoare, analgezice si antipiretice. Actioneaza ca un inhibitor al prostaglandinsintetazei, in plus fiind un inhibitor al agregarii plachetare.

Farmacocinetica: Bine absorbit oral, rapid si aproape total. Concentratiile plasmatice maxime (Cmax) se ating la aproximativ 2 ore dupa administrare orala si la 20-30 minute dupa administrare rectala. Dozele repetate nu duc la acumulare, concentratiile terapeutice utile fiind de 1-3 mcg/ml; realizeaza concentratii sinoviale superioare celor plasmatice si de durata mai mare, ceea ce ii confera o actiune de durata. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 99%. Este extensiv metabolizat in ficat prin conjugare sau oxidare (nucleul diclorofenil), excretat in urina in proportie de 20-30% din doza administrata sub forma de metaboliti; aproximativ 90% din doza administrata este excretata in primele 96 h, 0, 7% din doza fiind excretata in urina sub forma nemodificata si 5-10% sub forma de diclofenac conjugat, 60% din doza se excreta sub forma de compusi hidroxilati conjugati. Insuficienta renala nu afecteaza excretia medicamentului; in acest caz eliminarea se realizeaza pe cale biliara sub forma de conjugati ai metabolitilor. T1/2 este de 1-3 ore; biodisponibilitatea: 30-70%.

Mod de administrare: Adulti: tratament de atac: 150 mg/zi, in trei prize; tratament de intretinere: 75-100 mg/zi fractionat in 2-3 prize; dismenoree : 100 mg/zi, in doua prize. Administrare intrarectala: cate un supozitor seara la culcare. In crize acute doza poate fi crescuta pana la 2-3 supozitoare pe zi; in functie de starea si reactivitatea pacientului administrarea supozitoarelor poate fi asociata cu tratamentul oral. Copii: 2-3 mg/kg corp/zi. Drajeurile se administreaza cu putin lichid, de preferat in timpul mesei sau dupa masa.

Reactii adverse: La inceputul tratamentului pot sa apara tulburari digestive: greata, diaree , dureri epigastrice si foarte rar ulcer , hemoragii digestive sau perforatie ulceroasa. Rar s-a observat: astenie, insomnie, iritabilitate, ameteala sau cefalee; foarte rar: tulburari hepatice ca: icter , hepatita , cresterea transaminazelor, hipersensibilitate cutanata, ecze-me. Supozitoarele pot provoca uneori iritatie locala, prurit, senzatie de arsura.

Contraindicatii: Ulcer gastric sau duodenal in evolutie, hipersensibilitate la medicament , insuficienta hepatica si renala severa, pacienti la care crizele de astm, urticarie sau rinite alergice sunt favorizate prin administrarea de acid acetilsalicilic sau alte medicamente care inhiba prostaglandinsintetaza.

Precautii: La pacientii tratati cu anticoagulante daca apare hemoragie gastrointestinala se intrerupe administrarea concomitenta de diclofenac; dicoflenacul poate reduce capacitatea naturala de aparare a organismului in caz de infectii sau poate masca semnele unor infectii. Se administreaza cu prudenta pacientilor cu colite ulceroase, boala Crohn, tulburari hematologice sau de coagulare: in cazul pacientilor cu ciroza, insuficienta cardiaca sau renala se vor urmari diureza si functiile renale; in cazul tratamentelor de lunga durata se vor controla formula sanguina, functiile hepatice si renale; se va evita administrarea in primele doua trimestre de sarcina (eventual risc teratogen , risc de intarziere a nasterii). Conducatorii de vehicule vor fi avertizati de posibilitatea aparitiei unei usoare senzatii de ameteala.

Interactiuni: Se va evita asocierea cu: anticoagulante orale si heparina (risc crescut de hemoragii), sulfamide hipoglicemiante (potentarea efectului hipoglicemiant), litiu (risc de hiperlitemie), metotrexat (potentarea efectului toxic hematologic). Poate avea efect aditiv cu: ticlopidin (cresterea activitatii antiagregante plachetare), alti AINS (risc crescut de ulcere si hemoragii). Aspirina reduce biodisponibilitatea diclofenacului.

Supradozare : Se manifesta prin: cefalee, agitatie motorie, iritabilitate crescuta, ataxie, ameteala, convulsii, dureri epigastrice, greata, voma, hematemeza, diaree , ulcer gastroduodenal, oligurie . Tratament: evacuarea rapida a medicamentului ingerat, spitalizare; in caz de convulsii administrare de: diazepam, fenobarbital.

Conditii de pastrare: In ambalajul original, ferit de lumina, umiditate si caldura. Termen de valabilitate : 2 ani.
Producator: AC Helcor