Prospect ZADITEN , capsule

Indicatii: Prevenirea pe termen lung a: astmului bronsic (toate formele, inclusiv cele mixte), bronsitei alergice, simptomelor astmatice ale febrei de fan (Zaditen-ul nu este eficace in suprimarea crizelor de astm deja instalate).

Prevenirea si tratamentul alergiilor multisistemice: urticarie acuta si cronica, dermatita atopica, rinita si conjunctivita alergice.

Compozitie: Substanta activa: ketotifen (hidrogen fumarat).

Forma de prezentare: Capsule de 1 mg.

Actiune terapeutica : Agent profilactic in astm si agent antialergic.

Farmacodinamica:
Zaditen-ul este un antiastmatic fara actiune bronhodilatatoare, care inhiba efectele anumitor substante endogene, cunoscute ca mediatori ai inflamatiei, exercitand astfel o actiune antialergica. Experimentele de laborator au evidentiat urmatoarele proprietati ale Zaditen- ului , care pot contribui la actiunea sa antiastmatica: inhibarea eliberarii mediatorilor alergiei, cum ar fi histamina si leucotrienele; suprimarea activarii eozinofilelor de catre citokinele umane recombinante si, deci, suprimarea migrarii eozinofilelor spre focarele inflamatorii; inhibarea hiperreactivitatii cailor respiratorii, asociata cu activarea trombocitelor de catre PAF (factorul de activare a trombocitelor) sau produsa prin activarea neurogena consecutiva tratamentului cu simpatomimetice sau expunerii la alergen. Zaditen-ul este o substanta puternic antialergica, cu proprietati de blocare necompetitiva a receptorilor histaminergici (H1). In consecinta, poate fi folosita in locul antagonistilor clasici ai receptorilor H1.

Farmacocinetica: Dupa administrarea orala, absorbtia Zaditen- ului este aproape completa. Biodisponibilitatea este de circa 50%, datorita unui efect de prima trecere de aproximativ 50% la nivelul ficatului. Concentratiile maxime in plasma sunt atinse in 2-4 ore. Fixarea pe proteine este de 75%. Ketotifenul este eliminat bifazic, cu o perioada de injumatatire scurta, de 3-5 ore, si una mai lunga, de 21 de ore. Circa 1% din substanta activa este excretata nemodificata in urina , in interval de 48 de ore, iar 60-70% sub forma de metaboliti. Metabolitul principal este ketotifen-N-glucuronidul, care este practic inactiv. Metabolizarea la copii este similara cu cea de la adulti, dar clearance-ul este mai mare la copii . Asadar, copiii peste 3 ani necesita aceeasi doza zilnica ca si adultii. Biodisponibilitatea Zaditen- ului nu este influentata de alimentatie .

Contraindicatii: Hipersensibilitate la medicament .

Precautii: Medicamentele antiastmatice simptomatice si profilactice deja in uz nu trebuie intrerupte brusc cand se incepe un tratament pe termen lung cu Zaditen. Acest lucru este valabil in cazul corticosteroizilor sistemici, datorita existentei posibile a unei insuficiente corticosuprarenale la pacientii dependenti de steroizi; in astfel de cazuri, refacerea reactivitatii normale la stres a axului hipofizo-corticosuprarenal poate dura pana la un an. In cazuri rare, s-a observat o reducere reversibila a numarului de trombocite la pacientii care primesc Zaditen concomitent cu antidiabetice orale. Asadar, este necesara numaratoarea trombocitelor la pacientii care iau concomitent antidiabetice. La pacientii diabetici trebuie luat in considerare continutul in glucide al siropului (5 ml = 4 g glucide), unele forme de sirop nu contin zahar. Siropul contine 2,35% etanol (in volume), unele forme de sirop nu contin etanol. A nu se lasa la indemana copiilor!

Efecte asupra abilitatii de a conduce autovehicule sau de a supraveghea masini: In timpul primelor cateva zile de tratament cu Zaditen, capacitatea de reactie a pacientului poate fi diminuata; de aceea, este necesara atentie la conducerea autovehiculelor, manevrarea masinilor etc.

Sarcina si alaptare : Desi nu exista dovezi ale unui efect teratogen , Zaditen-ul nu va fi administrat femeilor insarcinate decat daca este absolut necesar. Ketotifenul este excretat in lapte, de aceea, mamele tratate cu Zaditen nu trebuie sa alapteze.

Reactii adverse: La inceputul tratamentului, pot aparea sedare si, rareori, uscaciunea gurii si usoare ameteli (care de obicei dispar spontan, pe masura continuarii tratamentului). S-au observat, ocazional, simptome de stimulare a SNC. S-a observat, de asemenea, cresterea in greutate.

Interactiuni: Zaditen-ul poate potenta efectele deprimantelor SNC, antihistaminicinelor si alcoolului.

Dozare: Adulti: 1 capsula (1 mg), de doua ori pe zi (la masa de dimineata si cea de seara). La pacientii la care este de asteptat un efect sedativ mai accentuat, se recomanda in timpul primei saptamani de tratament o crestere progresiva a dozei, incepand cu o capsula seara, crescand pana la doza terapeutica intreaga. Daca este necesar, doza poate fi crescuta pana la 4 mg pe zi, in doua prize. La o doza mai mare, este de asteptat un debut mai rapid al efectului. Copii: Observatiile clinice reflecta constatarile farmacocinetice, indicand ca la copii pot fi necesare doze in mg/kg corp mai mari decat la adulti pentru a se obtine rezultate optime. Aceste doze mai mari sunt la fel de bine tolerate ca si cele mai scazute (vezi si "Farmacocinetica").

Tratament bronhodilatator concomitent: Daca se administreaza bronhodilatatoare concomitent cu Zaditen-ul, pacientii vor observa ca pot reduce frecventa de administrare a bronhodilatatoarelor.

Nota : In prevenirea astmului bronsic, tratamentul poate dura cateva saptamani, pana la atingerea efectului terapeutic complet. De aceea, se recomanda continuarea tratamentului cu Zaditen minimum 2-3 luni la pacientii care nu reactioneaza adecvat dupa cateva saptamani. Daca este necesara intreruperea tratamentului cu Zaditen, acest lucru se va face progresiv, pe o perioada de 2-4 saptamani. Simptomele astmului pot reaparea.

Supradozare: Simptome : Principalele simptome de supradozare acuta includ: astenie pana la sedare marcata, confuzie si dezorientare, tahicardie si hipotensiune, hiperexcitabilitate sau convulsii, in special la copii , coma reversibila. Tratamentul va fi simptomatic. Daca medicamentul a fost luat recent, va fi evacuat stomacul. Daca este necesar, tratamentul simptomatic si monitorizarea sistemului cardiovascular; daca apar excitatie si convulsii, se vor administra barbiturice cu durata scurta de actiune, benzodiazepine.

Producator: Novartis