EUCIPRIN, capsule

Indicatii: Infectii cauzate de germeni sensibili la ciprofloxacina; infectii ale cailor respiratorii superioare; infectii pulmonare (pneumonie, bronsita, fibroza chistica etc.); infectii O.R.L.; infectii bucodentare; infectii gastrointestinale si hepatobiliare; infectii genitourinare, inclusiv gonoree; infectii ale pielii si tesuturilor moi; infectii osoase si ale articulatiilor; profilactic, la pacientii tratati cu imunosupresoare si in caz de neutropenie.

Forma de prezentare: Cutie plianta de carton continand 3 blistere a cate 4 capsule.

Compozitie: Clorhidrat de ciprofloxacina monohidrat echivalent cu 250 mg ciprofloxacina anhidra/capsula.

Proprietati: Ciprofloxacina este un antibiotic de sinteza apartinand grupei fluorochinolonelor. Are activitate bactericida, prin inhibarea concomitenta a sintezei ADN - ului si ARN - ului bacterian. Cele doua actiuni sunt independente; efectul asupra ARN - ului duce la inhibarea sintezei proteice.



La concentratii mici de antibiotic inhibarea sintezei ADN - ului este mai pronuntata fata de blocarea ARN - ului , constatandu-se paradoxal o actiune bactericida superioara concentratiilor mai mari de chinolone. Inhibarea sintezei ADN - ului se explica prin blocarea ADN -girazei (subunitatea A), enzima implicata in replicarea ADN - ului . Spre deosebire de chinolonele din prima generatie, al caror spectru se limiteaza la bacteriile gramnegative (exceptand bacilul piocianic), ciprofloxacina si celelalte fluorochinolone poseda o activitate intrinseca superioara si un spectru antibacterian largit, cuprinzand bacilul piocianic si bacteriile grampozitive, inclusiv stafilococii. Desi selectarea mutantilor rezistenti s-a dovedit a fi usoara, pana in momentul de fata nu s-a semnalat existenta unei rezistente mediate plasmidic.

Concentratiile minime inhibitorii, mcg/ml:

Staphylococcus aureus
0,12-0,5

Streptococ A
0,25-1

Enterococcus faecalis
0,5-2

Streptococcus mitis, sanguis
2-4

Pneumococ
0,5-2

Meningococ
0,002-0,01

Gonococ
0,002-0,01

Escherichia coli
0,01-0,03

Klebsiella pneumoniae
0,02-0,5

Enterobacter
0,01-0,5

Serratia
0,12-0,5

Proteus mirabilis
0,03-0,25

Proteus indol +
0,01-0,12

Salmonella
0,06-0,12

Shigella
0,03-0,06

Haemophilus influenzae
0,01-0,03

Pseudomonas aeruginosa
0,06-1

Acinetobacter baumanii
0,25-2

Clostridium perfringens
0,12-1

Bacteroides fragilis
4-16

Legionella pneumophila
0,06-0,12


Farmacocinetica: Absorbtie : Biodisponibilitatea absoluta este de 52-84% din doza administrata. Viteza de absorbtie este dependenta de doza. Concentratia maxima se observa la 30-90 de minute de la administrare.

Concentratiile plasmatice, mg/l, dupa administrare orala:
Doza
Timp

Pozitia 1. 30 min
Pozitia 2. 1h
Pozitia 3. 2h
Pozitia 4. 4h
Pozitia 5. 8h
Pozitia 6. 12h

- 250 mg
0,9
1,3
0,9
0,5
0,3
0,2

- 500 mg
1,7
2,5
2,0
1,3
0,6
0,4

- 750 mg
2,9
3,5
2,9
1,7
0,8
0,5


Distributie: Dupa administrarea orala, ciprofloxacina se fixeaza de proteinele plasmatice in proportie de aproximativ 20%. Concentratii tisulare crescute se obtin in rinichi, prostata,bila, parenchim pulmonar, mucoasa bronsica; concentratii mai scazute se obtin in amigdale, lichid interstitial, oase , aparat genital si secretia bronsica; concentratii foarte scazute au fost masurate in lichidul cefalorahidian si in tesuturile vascularizate ale pielii . Biotransformare si eliminare: Ciprofloxacina se elimina predominant prin urina , circa 14% sub forma de metaboliti mai mult sau mai putin activi bacteriologic. Clearance-ul total este de 600 pana la 700 ml/min/1,73 m2, iar clerance-ul renal de 300 pana la 450 ml/min/1,73 m2. Clearance-ul total si renal sunt independente de doza. Eliminarea renala se efectueaza prin filtrare glomerulara si secretie tubulara. Exista, de asemenea, si o eliminare pe cale biliara a ciprofloxacinei, netransformata, intre 0,5-1% din doza administrata. Timpul de injumatatire biologica este de 3,9 h. In insuficienta renala exista o corelatie intre starea functiei renale si eliminarea urinara a ciprofloxacinei.

Mod de administrare: In infectii ale cailor urinare superioare: 250 mg de 2 ori/zi. In infectii respiratorii: 250-500 mg de 2 ori/zi. In alte infectii: 500 mg de 2 ori/zi (dimineata si seara). In gonoree si cistita acuta la femeie poate fi suficienta o doza unica de 250 mg.

N.B. In infectiile severe (infectii abdominale severe, septicemii, osteomielita , proteze articulare infectate, otita cronica) provocate de germeni moderat sensibili, tratamentul se incepe cu 2 x 200 mg ciprofloxacina administrata i.v. si se poate continua cu Euciprin, 2 capsule (500 mg)/zi.

Capsulele se administreaza cu o cantitate adecvata de lichide, independent de mese. La pacientii cu insuficienta renala la care clearance-ul creatininic este inferior celui de 20 ml/min, se va administra doar o capsula (250 mg) /zi. Durata medie a tratamentului infectiilor acute este de 5-10 zile. In principiu, se continua administrarea antibioticului 3 zile dupa disparitia febrei si a simptomelor clinice. Pentru infectiile simple ale cailor urinare , 3 zile de tratament pot fi suficiente.

Contraindicatii: Nu se administreaza in caz de hipersensibilitate la ciprofloxacina sau la un alt medicament din grupa chinolonelor; la copii si adolescenti. Studiile efectuate pana in prezent pe animale au demonstrat aparitia artropatiilor la animalele aflate in perioada de crestere; nu s-au semnalat insa efecte teratogene. Nedispunandu-se de date privind efectul ciprofloxacinei pe durata sarcinii si alaptarii, se va evita administrarea Euciprin- ului pe aceasta perioada.

Reactii adverse: Tulburari intestinale: indispozitii gastrice, dureri abdominale, anorexie, greata, voma, diaree , meteorism . Aparitia unei diarei severe pe parcursul tratamentului cu ciprofloxacina poate fi indiciul colitei pseudomembranoase. In acest caz se intrerupe tratamentul si se administreaza vancomicina per os, 4 x 250 mg/zi. Nu se vor folosi inhibitori ai peristaltismului intestinal. Manifestari neurosenzoriale: cefalee, ameteala; exceptional: oboseala, tulburari de vedere, insomnii, halucinatii, convulsii, parestezii. Manifestari alergice: rash cutanat, prurit, febra, edem laringian si al fetei. Reactiile cardiovasculare apar foarte rar: tahicardie , migrena , bufeuri de caldura, sincopa. Tulburari hematologice: eozinofilie, anemie, leucopenie, leucocitoza; foarte rar: trombocitopenie , trombocitoza, valori modificate pentru protrombina. Alte reactii adverse: foarte rar apar dureri articulare, fotosensibilizare, alterarea functiei renale, suprainfectii cu Candida .

S-au semnalat: cresterea tranzitorie a transaminazelor si fosfatazelor alcaline, mai ales la bolnavii cu leziuni hepatice ; cresterea ureei, creatininei si bilirubinei serice. Au fost raportate cazuri de cristalurie si hematurie.

Precautii in administrare: Se recomanda prudenta la hepatici si la persoanele care sufera de epilepsie (se va administra asociat cu un antiepileptic).

Interactiuni: In absenta unor date suficiente referitoare la interactiunile medicamentoase posibile, se va evita pe cat posibil asocierea cu produse psihotrope si anticonvulsivante si, de asemenea, cu anticoagulante, cu exceptia antivitaminei K. Antiacidele pe baza de hidroxid de magneziu sau aluminiu diminueaza absorbtia digestiva a ciprofloxacinei. Se recomanda administrarea acestora la cel putin de 4 ore dupa administrarea ciprofloxacinei. O concentratie mare de magneziu diminueaza efectul ciprofloxacinei. Daca se administreaza concomitent ciprofloxacina cu teofilina, se va supraveghea concentratia plasmatica a teofilinei.

Conditii de pastrare: La temperatura ambianta, ferit de lumina si umezeala.


Producator: Europharm