EUROZEPAM, capsule

Indicatii: Sindroame psihice care implica tulburari neurovegetative primare de tip cardiac (tahicardie , angoasa precordiala), respirator (opresie toracica, crize dispneiforme) sau digestiv (inapetenta, senzatie de "nod in gat", tulburari de tranzit ). Stari nevrotice anxioase cu irascibilitate, neliniste, concentrare anevoioasa, senzatie de oboseala.

Forma de prezentare: Flacon cu 30 de capsule. Cutie plianta de carton cu 3 blistere a cate 10 capsule.

Compozitie: Contine 10 mg medazepam/capsula.

Proprietati: Medazepamul este un tranchilizant si echilibrant neurovegetativ din grupa benzodiazepinelor. Provoaca relaxare psihica, echilibrare afectiva, sedare vegetativa si relaxarea musculaturii striate. Este deosebit de util pentru tratament ambulator, fiind caracterizat ca tranchilizant diurn.

Mecanismul de actiune al benzodiazepinelor nu a fost inca pe deplin elucidat. Se pare ca ele faciliteaza actiunea acidului gama-aminobutiric (GABA), care este principalul neuromediator inhibitor ce moduleaza activitatea neuronului tinta, in sensul diminuarii activitatii neuronale. Ca toti neuromediatorii, GABA actioneaza fixandu-se pe receptorii specifici aflati la nivelul membranei neuronale. Receptorul GABAA este un complex macromolecular ce are un loc de recunoastere ce fixeaza GABA si care este cuplat la un canal ce lasa sa treaca selectiv ionii de clor, motiv pentru care a fost denumit "canalul de clor". Cand GABA se fixeaza pe receptori, canalul se deschide, rezultand o modificare a starii electrice a neuronului, care devine mai putin sensibil la stimuli. Complexul GABA poseda si un loc numit receptor secundar care recunoaste benzodiazepinele. Fixarea benzodiazepinelor de acest receptor secundar antreneaza o modificare a conformatiei complexului care devine mai sensibil la actiunea GABA, facilitand si potentand actiunea acestuia asupra neuronilor (modulare allosterica). Studii de electrofiziologie au aratat ca benzodiazepinele actioneaza in special pe sistemul reticular activator, sistemul limbic, fasciculul median anterospinal si pe hipotalamus.

Farmacocinetica: Medazepamul se absoarbe bine, dar lent la nivelul tubului digestiv. Picul plasmatic apare dupa 1- 2 ore de la administrare. Timpul de injumatatire biologica variaza intre 1 si 2 ore. Se metabolizeaza la nivelul ficatului pe cale oxidativa (hidroxilare, N-dezalchilare, dezaminare oxidativa). Se elimina pe cale renala (63 %), sub forma activa si sub forma de metaboliti, si prin fecale (22 %).

Mod de administrare: Doza uzuala este de 10 mg (o capsula), de 2-3 ori/zi. Tratamentul dureaza in medie 30 de zile.

Reactii adverse: Apar de obicei la doze mari si in cazuri de cumulare. Se manifesta prin cresterea apetitului, tulburari digestive (uscaciunea gurii, constipatie sau diaree ), tulburari psihice (diminuarea facultatilor intelectuale, irascibilitate), tulburari neurologice (ataxie), tulburari de vedere, tulburari cardiovasculare (hipotensiune ortostatica, tahicardie ), tulburari hematologice (eozinofilie, anemie, trombocitopenie ), tulburari hepatice , scaderea libidoului, tulburari de ciclu. Poate produce farmacodependenta si sindrom de abstinenta.

Nu s-au semnalat efecte teratogene, dar se recomanda prudenta in administrarea la femei insarcinate.

Contraindicatii: Miastenie grava, insuficienta pulmonara acuta, deprimare respiratorie, alergie la medazepam si la alte benzodiazepine. Se administreaza cu prudenta in glaucom, insuficienta pulmonara cronica, boli hepatice si renale cronice, uneori fiind necesara reducerea dozelor. Se va evita folosirea ambulatorie in profesii care necesita concentrarea intensa si prelungita a functiilor psihice.

Precautii: Nu se vor consuma bauturi alcoolice pe intreaga durata a tratamentului cu Eurozepam, fiind posibila o potentare a efectului deprimant al SNC. Se va evita asocierea, sau se va face cu prudenta, cu alte medicamente deprimante centrale (neuroleptice, tranchilizante, antidepresive, hipnotice, analgezice, anestezice) si unele antiepileptice - fenobarbital, fenitoina. Cimetidina , omeprazolul, contraceptivele orale pe baza de estrogeni, disulfiramul si eritromicina inhiba metabolizarea hepatica a benzodiazepinelor, intarziind eliminarea si crescand concentratia plasmatica a acestora. Benzodiazepinele scad efectul terapeutic pentru Levodopa.

Supradozare: Intoxicatia acuta evolueaza cu o simptomatologie mai putin grava. Se observa somnolenta, suprasedare, uneori coma (sub 24 de ore). Simptomatologia cardiorespiratorie nu este pronuntata. Nu se cunosc cazuri letale. In schimb, intoxicatiile cu benzodiazepine in asociere cu medicamente deprimante ale SNC sau cu bauturi alcoolice au o evolutie foarte grava, uneori finalizate cu exitus. Tratament: Diureza osmotica neutra si tratament simptomatic.

Conditii de pastrare: La temperatura camerei, ferit de lumina si umezeala.

Producator: Europharm