IBUSTRIN

Indicatii: Tratamentul antiagregant al afectiunilor in care activarea sau hiperactivitatea trombocitara poate constitui un factor determinant al formarii trombilor: ischemie cerebrovasculara si cardiopatie, afectiuni vasculare periferice de natura aterosclerotica, tromboze venoase, tulburari ale metabolismului lipidic si diabet.

Profilaxia formarii trombilor in timpul circulatiei extracorporale (hemodializa).

Descriere: Principiul activ al Ibustrinului, indobufenul, influenteaza activitatea trombocitelor prin actiunea sa asupra metabolismului acidului arahidonic (inhiba ciclooxigenaza si blocheaza tromboxan sintetaza).

Tratamentul cu Ibustrin inhiba activarea trombocitelor (adezivitatea, agregarea, disponibilitatea factorului 3 plachetar, eliberarea factorului 4 plachetar si a beta-tromboglobulinei) si tinde sa previna formarea trombului in contact cu suprafete straine organismului si, in conditii patologice, la nivelul vaselor sanguine.

Farmacologie : Indobufenul previne agregarea trombocitelor la diferite specii animale; proprietatile sale antiagregante se datoreaza inhibarii reactiilor de eliberare a constituentilor trombocitari. In cadrul testului de inducere a trombozei la nivelul microcirculatiei hamsterului prin aplicare microiontoforetica de ADP , compusul exercita o puternica activitate antitrombotica. La babuini, care sunt predispusi genetic la tromboze, indobufenul normalizeaza functiile alterate ale trombocitelor.

Farmacocinetica: La om, indobufenul administrat pe cale orala se absoarbe rapid, atingand concentratia plasmatica maxima la aproximativ doua ore de la administrare. Compusul are un timp de injumatatire de aproximativ 8 ore si un volum aparent de distributie de 15 litri. Indobufenul se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 99%. Eliminarea se face in principal pe cale renala (75%) sub forma unui metabolit conjugat (glucuronid) si intr-o mai mica masura ca atare , nemetabolizat.

Utilizare clinica: La doza de 100 mg administrata pe cale orala sau parenterala, Indobufenul manifesta deja o neta actiune inhibitorie asupra agregarii trombocitare induse de ADP , colagen , adrenalina, acid arahidonic si ristocetina. Concentratiile plasmatice maxime sunt atinse la 2-4 ore de la administrare si se mentin aproximativ 12 ore. Prin urmare, regimul optim de dozare consta in administrarea Indobufenului de doua ori pe zi. Medicamentul inhiba si agregarea "spontana" ce se produce la pacienti cu agregabilitate trombocitara ridicata. Indobufenul nu afecteaza activitatea factorilor de coagulare plasmatici; timpul de sangerare este numai usor prelungit si revine imediat la normal dupa intreruperea tratamentului.

Contraindicatii: Afectiuni hemoragipare congenitale sau dobandite, ulcer sau orice alta leziune activa la nivelul tractului gastro-intestinal, hipersensibilitate dovedita la medicament sau la alti compusi din aceeasi clasa chimica.

Posologie : Doza zilnica este in general cuprinsa intre 200 si 400 mg, administrata pe cale orala sau parenterala si divizata in doua prize. Doza de 200 mg/zi este indicata indeosebi in tratamentele indelungate. La pacientii varstnici medicul trebuie sa stabileasca cu atentie dozajul si sa decida daca o eventuala reducere a dozelor de mai sus ar fi necesara. La pacientii in varsta, peste 65 de ani, doza zilnica recomandata este de 100-200 mg. Cand se administreaza pe cale orala, medicamentul trebuie luat dupa mese. Pentru prevenirea formarii cheagurilor in timpul circulatiei extracorporeale (hemodializa), doza de indobufen va fi stabilita in functie de starea pacientilor. Inainte de fiecare sedinta de hemodializa, 100 mg de Indobufen pot fi administrate fie pe cale orala, fie pe cale parenterala, la latitudinea medicului. In cazul administrarii pe cale injectabila, aceasta se poate face fie intravenos, fie intramuscular.

Precautii: La pacientii cu leziuni gastrointestinale in antecedente, sau la aceia care se afla sub tratament concomitent cu alti agenti antiagreganti sau cu agenti antiinflamatorii nesteroidieni, indobufenul trebuie utilizat cu mare atentie. Daca apar tulburari gastrointestinale, este recomandabil a se reduce doza sau a se sista tratamentul. Sistarea tratamentului este de asemenea recomandata in cazul aparitiei reactiilor alergice cutanate. La diabetici sub tratament cu hipoglicemiante orale, se recomanda controale mai frecvente ale glicemiei. La pacientii cu functie renala alterata, doza trebuie redusa proportional cu gradul de insuficienta renala. Se recomanda urmatoarea schema de administrare: Clearance creatinina:

>80 ml/min100-200 mg de doua ori pe zi
40-80 ml/min100 mg/zi sau 100 mg de doua ori pe zi