LOSEC, capsule

Indicatii: Losec este indicat pentru tratamentul ulcerului duodenal, ulcerului gastric, esofagitei de reflux, refluxului gastroesofagian simptomatic; ulcer duodenal si gastric sau eroziuni asociate tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS ); eradicarea Helicobacter pylori in ulcerul peptic; sindromul Zollinger -Ellison.

Forma de prezentare: Capsule 10 mg, 20 mg si 40 mg.

Doze si mod de administrare: Se recomanda ca Losec capsule sa fie administrate intregi, dimineata impreuna cu lichid. La pacientii cu dificultati de deglutitie este permis a se deschide capsula, iar continutul sa fie inghitit sau amestecat intr-un lichid usor acid, ca de exemplu suc, iaurt sau lapte acru. Aceasta suspensie va fi utilizata in decurs de 30 min. Ca alternativa, acesti pacienti vor extrage continutul prin suctiune dupa care il vor inghiti. Continutul capsulei nu va fi mestecat sau zdrobit. Ulcerul duodenal: la pacientii cu ulcer duodenal activ, doza recomandata este de 20 mg Losec zilnic. Rezolutia simptomelor este rapida si la majoritatea pacientilor se obtine vindecarea in circa 2 saptamani. La acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupa tratamentul initial, vindecarea va aparea in urmatoarele doua saptamani de tratament . La pacientii cu ulcer duodenal si raspuns terapeutic slab , vindecarea va fi obtinuta in decurs de patru saptamani de tratament cu doza recomandata de 40 mg Losec zilnic. Pentru a preveni recaderile la pacientii cu ulcer duodenal se recomanda doza de 10 mg Losec zilnic. La nevoie, doza zilnica poate fi crescuta la 20- 40 mg Losec. Pentru ulcerul duodenal asociat AINS a se vedea leziuni gastroduodenale asociate AINS . Pentru eradicarea Helicobacter pylori a se vedea regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) in ulcerul peptic. Ulcerul gastric: Doza recomandata este de 20 mg Losec zilnic. Rezolutia simptomelor este rapida si la majoritatea pacientilor se obtine vindecarea in circa patru saptamani. La acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupa tratamentul initial, vindecarea va aparea in urmatoarele patru saptamani de tratament . La pacientii cu ulcer gastric si raspuns terapeutic slab , vindecarea va fi obtinuta in decurs de opt saptamani de tratament cu doza recomandata de 40 mg Losec zilnic. Pentru a preveni recaderile la pacientii cu ulcer gastric se recomanda doza de 20 mg Losec zilnic. La nevoie, doza zilnica poate fi crescuta la 40 mg Losec. Pentru ulcerul gastric asociat AINS a se vedea leziuni gastroduodenale asociate AINS . Pentru eradicarea Helicobacter pylori a se vedea regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) in ulcerul peptic. Ulcerul gastric, ulcerul duodenal sau eroziunile gastroduodenale asociate la pacientii sub tratament continuu sau ocazional cu AINS : Doza recomandata este de 20 mg Losec zilnic. Rezolutia simptomelor este rapida si la majoritatea pacientilor se obtine vindecarea in circa patru saptamani. La acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupa tratamentul initial, vindecarea va aparea in urmatoarele 4 saptamani de tratament . Pentru a preveni aparitia ulcerului gastric, ulcerului duodenal, eroziunilor gastroduodenale si a simptomelor dispeptice asociate AINS se recomanda 20 mg Losec zilnic. Regimuri de eradicare a Helicobacter pylori (Hp) in ulcerul peptic: Regimuri de tripla terapie : 20 mg Losec, 1 g amoxicilina si 500 mg claritromicina, fiecare de doua ori pe zi timp de o saptamana.sau 20 mg Losec, 250 mg claritromicina si 400 mg metronidazol (sau 500 mg tinidazol), fiecare de doua ori pe zi timp de o saptamana, sau 40 mg Losec o data pe zi cu 500 mg amoxicilina si 400 mg metronidazol fiecare de cate trei ori pe zi timp de o saptamana. Regimuri de dubla terapie : 40-80 mg Losec zilnic cu 1,5 g amoxicilina in doze divizate timp de doua saptamani. In cadrul studiilor clinice s-au utilizat 1,5-3 g amoxicilina sau 40 mg Losec o data pe zi si 500 mg claritromicina de trei ori pe zi timp de doua saptamani. Pentru o vindecare sigura la pacientii cu ulcer peptic activ, a se vedea urmatoarele recomandari de doze pentru Ulcerul gastric si duodenal. Daca totusi in urma regimurilor recomandate, testele indica Hp pozitiv, tratamentul poate fi repetat. Esofagita de reflux: Doza recomandata este de 20 mg Losec zilnic. Rezolutia simptomelor este rapida si la majoritatea pacientilor se obtine vindecarea in circa patru saptamani. La acei pacienti care nu au fost complet vindecati dupa tratamentul initial, vindecarea va aparea in urmatoarele patru saptamani de tratament . La pacientii cu esofagita de reflux severa se recomanda 40 mg Losec zilnic, vindecarea obtinandu-se in 8 saptamani. Pentru tratamentul de lunga durata al pacientilor cu esofagita de reflux vindecata se recomanda 10 mg Losec zilnic. La nevoie, doza zilnica poate fi crescuta la 20-40 mg Losec. Refluxul gastroesofagian simptomatic: Doza recomandata este de 20 mg Losec zilnic. Rezolutia simptomelor este rapida. Este posibil sa se obtina un raspuns terapeutic adecvat si la doze de 10 mg, astfel incat se vor lua in considerare reajustari individuale de doza. Daca in decurs de patru saptamani de tratament cu 20 mg Losec zilnic nu s-a obtinut controlul simptomelor, se recomanda efectuarea de investigatii suplimentare. Sindromul Zollinger - Ellison: La acesti pacienti dozele vor fi individualizate, si tratamentul va fi urmat conform indicatiilor clinice. Doza initiala recomandata este de 60 mg Losec zilnic. Toti acei pacienti cu afectiuni severe si cu un raspuns terapeutic neadecvat la alte medicamente au fost controlati eficient, iar la peste 90% dintre pacienti s-a mentinut doza zilnica de Losec 20-120 mg. Daca doza zilnica depaseste 80 mg, aceasta se va divide si se va administra de doua ori pe zi. Functie renala afectata: La pacientii cu functie renala afectata nu sunt necesare reajustari de doza. Functie hepatica afectata: Deoarece biodisponibilitatea si timpul de injumatatire sunt crescute la pacientii cu functie hepatica afectata, o doza zilnica de 10-20 mg este suficienta. Varstnici: La varstnici nu sunt necesare reajustari de doza. Copii: Experienta referitoare la administrarea de Losec la copii este limitata.

Precautii: Daca se suspecteaza ulcer gastric, se va exclude posibilitatea de malignitate, deoarece Losec poate atenua simptomele intarziind diagnosticul.

Contraindicatii: Hipersensibilitate cunoscuta la omeprazol.
Interactiuni: Absorbtia unor medicamente ar putea fi afectata ca urmare a aciditatii intragastrice scazute. Astfel, se presupune ca absorbtia de ketoconazol va scadea pe durata tratamentului cu omeprazol, ca de altfel si in cadrul administrarii de alti inhibitori ai secretiei acide sau antacide. Deoarece Losec este metabolizat la nivel hepatic de citocromul P 450 (CYP2C 19), eliminarea de diazepam, warfarina (R- warfarin) si fenitoina ar putea fi prelungita. Se recomanda monitorizarea pacientilor tratati cu warfarina si fenitoina, precum si reducerea dozei. In orice caz, tratamentul concomitent cu 20 mg Losec p.o. zilnic nu va modifica concentratia plasmatica pentru fenitoina la pacientii tratati cronic cu acest medicament . In mod similar, tratamentul concomitent cu 20 mg Losec p.o. zilnic nu va modifica timpul de coagulare la pacientii tratati cronic cu warfarina. Rezultatele unor studii asupra interactiunii dintre Losec versus alte medicamente indica faptul ca doze repetate de 20-40 mg omeprazol administrate oral nu au influenta asupra altor izoforme relevante ale CYP, dupa cum demonstreaza absenta interactiunii metabolice cu substraturi pentru CYP1A2 ( cafeina , fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenac, naproxen), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol) si CYP3A (ciclosporina, lidocaina, chinidina, estradiol).

Sarcina si alaptare : Ca toate medicamentele noi, Losec nu trebuie administrat in timpul sarcinii si alaptarii, cu exceptia cazurilor in care utilizarea sa este considerata esentiala. Doze de pana la 80 mg Losec administrate timp de 24 ore la mamele aflate in travaliu, nu au demonstrat la copil reactii adverse la omeprazol. Studiile pe animale nu au demonstrat vreun risc al administrarii de Losec in timpul sarcinii si alaptarii si nu exista dovezi ale toxicitatii fetale sau ale vreunui efect teratogen .

Reactii adverse: Losec este bine tolerat si reactiile adverse semnalate au fost in general moderate si reversibile. Studiile clinice sau simpla utilizare de rutina au raportat urmatoarele reactii adverse, insa in majoritatea cazurilor nu s-a stabilit o relatie intre aparitia acestora si tratamentul cu omeprazol. Piele : Rar rash si/sau prurit. Izolat, fotosensibilitate, erythema multiforme, alopecie. Sistemul musculo-scheletic: Izolat, artralgie, slabiciune musculara si mialgie . Sistemul nervos central si periferic : Cefalee . Rar ameteala, parestezie, somnolenta, insomnie si vertigo. Izolat, stare de confuzie mentala reversibila, agitatie, depresie si halucinatii, predominant la pacientii grav bolnavi. Sistemul gastrointestinal: Diaree , constipatie , dureri abdominale, greturi/varsaturi si flatulenta. Izolat, uscaciunea mucoasei bucale , stomatita si candidoza gastrointestinala. Ficat : Rar, cresterea enzimelor hepatice . Izolat, encefalopatie la pacientii cu boala hepatica severa preexistenta; hepatita cu sau fara icter , insuficienta hepatica. Sistemul endocrin: In cazuri izolate, ginecomastie. Sistemul sanguin: Izolat, leucopenie, trombocitopenie , agranulocitoza si pancitopenie. Altele: Rar, stare de rau. Reactii de hipersensibilitate, de exemplu urticarie (rar) si in cazuri izolate angioedem, febra, bronhospasm, nefrita interstitiala si soc anafilactic. Izolat, hipersalivatie, edem periferic , tulburari de vedere, tulburari gustative.

Supradozare: Administrarea de doze orale unice de peste 400 mg Losec nu a fost urmata de simptome severe. La doze crescute, rata eliminarii a ramas nemodificata (cinetica de ordin 1) si nu a fost necesar un tratament specific.

Proprietati farmacologice: Losec (omeprazol) reduce secretia gastrica acida printr-un mecanism de actiune foarte selectiv. El actioneaza rapid si asigura controlul printr-o dozare zilnica unica inhiband reversibil secretia gastrica acida. Omeprazolul este o baza slaba, concentrata si convertita in forma sa activa la nivelul canaliculilor intracelulari din celula parietala unde va inhiba ATPaza H+K+ dependenta - pompa acida. Acest efect este dependent de doza si determina o inhibitie extrem de eficienta atat a secretiei acide bazale cat si a celei stimulate, independent de stimul . Toate efectele farmacodinamice ale omeprazol- ului pot fi explicate prin actiunea acestuia asupra secretiei acide. Doza orala zilnica de Losec asigura o inhibitie rapida si eficienta a secretiei gastrice acide diurne si nocturne, efectul maxim fiind atins dupa 4 zile de tratament . La pacientii cu ulcer duodenal, doza orala de 20 mg Losec mentine pH -ul intragastric > 3 timp de 17 ore. Ca o consecinta a secretiei acide reduse si a aciditatii intragastrice scazute, la pacientii cu reflux gastroesofagian, omeprazol va reduce/normaliza expunerea acida a esofagului in functie de doza. Inhibitia secretiei acide corespunde ariei de sub curba concentratie plasmatica - timp (AUC) a omeprazol- ului , dar nu si concentratiei plasmatice actuale la un moment dat. Pe durata tratamentului cu omeprazol nu au fost semnalate cazuri de tahifilaxie. Efecte asupra Helicobacter pylori: Helicobacter pylori este asociat cu afectiunile determinate de acidul peptic, inclusiv ulcerul gastric si cel duodenal, in care aproape 70 % si respectiv 95 % dintre pacienti sunt infectati cu aceasta bacterie. H. pylori reprezinta factorul major in dezvoltarea gastritei si a ulcerului la acesti pacienti. Dovezi recente sugereaza de asemenea legatura cauzala intre H. pylori si carcinomul gastric. S-a demonstrat ca omeprazol are un efect bactericid asupra H. pylori in vitro. Eradicarea H.pylori cu omeprazol si antibiotice este asociata cu disparitia rapida a simptomelor, cu rate mari de vindecare a oricarei leziuni mucoase, si cu remisiunea pe termen lung a ulcerului peptic reducand astfel complicatiile, cum ar fi hemoragiile gastrointestinale, precum si necesitatea unui tratament antisecretor prelungit. Alte efecte asociate inhibitiei acide: In cadrul tratamentelor de lunga durata, s-a observat incidenta oarecum crescuta a chisturilor glandulare gastrice. Aceste modificari benigne si reversibile sunt consecinta fiziologica a unei inhibitii acide pronuntate.

Excipienti: Disodiu hidrogen fosfat dihidrat, hidroxipropil celuloza, hidroxipropil metilceluloza, lactoza anhidra, stearat de magneziu , manitol, acid co-polimer metacrilic, celuloza microcristalina, polietilen glicol, lauril sulfat sodic, oxid de fier (E 172), dioxid de titan (E171) si gelatina.
Conditii de pastare: A se depozita sub 30 grade Celsius. A se repune capacul dupa folosire.

Producator: Astra Zeneca