OSETRON, comprimate

Indicatii: Ondansetronul este indicat pentru limitarea gretei si varsaturilor induse de chimioterapia cu citostatice si radioerapie, precum si postoperator.

Descriere: Ondansetron este un puternic agent antagonist serotoninic, cu selectivitate ridicata pentru receptorul 5HT3. Agentii chimioterapeutici si radioterapia pot cauza eliberarea de 5HT in intestinul subtire, care, prin receptorii 5HT3, declanseaza pe calea aferentelor vagale, reflexul de voma.

Compozitie: Ondansetron injectii: Fiecare fiola a 2 ml solutie injectabila contine: Ondansetron (sub forma ondansetron clorhidrat dihidrat) 4 mg. Fiecare fiola a 4 ml solutie injectabila contine: Ondansetron (sub forma ondansetron clorhidrat dihidrat) 8 mg. Ondansetron comprimate: Fiecare comprimat contine ondansetron (sub forma ondansetron clorhidrat dihidrat) 4 mg. Fiecare comprimat contine ondansetron (sub forma ondansetron clorhidrat dihidrat) 8 mg.

Actiune: Ondansetron este un puternic agent antagonist cu selectivitate ridicata pentru receptorul 5HT3, o subclasa a receptorilor serotoninici localizati atat pe terminatiile vagale periferice cat si in interiorul CNS. Agentii chimioterapeutici si radioterapia pot cauza eliberarea de 5HT (serotonina) din celulele enterocromafine din mucoasa viscerala si pot initia reflexul de voma si senzatia de greata insotitoare. Osetronul blocheaza selectiv excitarea presinaptica a receptorilor 5HT3 ai neuronilor periferici in acest reflex si poate exercita o activitate in interiorul CNS pe receptorii 5HT3 care mediaza actiunea impulsului vagal in zona postrema. Osetron previne astfel greata si varsaturile induse de chimioterapia antineoplazica si radioterapie. Osetronul nu are nici un fel de efect secundar extra-piramidal.

Farmacocinetica: O perfuzie intravenoasa a 8 mg ondansetron produce dupa 5 minute valori maxime plasmatice de 80 la 100 mcg/L; aceasta valoare scade constant in urmatoarele 15 ore. Biodisponibilitatea ondansetronului administrat per oral este de aproximativ 60%. Medicamentul este metabolizat intensiv la nivel hepatic si metabolitii sunt eliminati in fecale si urina . Administrarea orala a dozei de 8 mg duce la atingerea concentratiei maxime in aproximativ 1,6 ore. Timpul de injumatatire prin eliminare este de aproximativ 3 ore, desi acesta se poate prelungi pana la aproximativ 5 ore la batrani. Legarea de proteinele plasmatice este de 70 pana la 76%. Ondansetronul este rapid eliminat din corp predominant prin urina sub forma de metaboliti, mai putin de 10% din medicament fiind eliminat nemodificat.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la ondansetron, afectarea severa a functiilor hepatice .

Reactii adverse: Cele mai comune efecte adverse inregistrate sunt constipatia, cefaleea, febra. Alte efecte secundare, mai rar intalnite sunt: senzatia de gura uscata, reactii de hipersensibilitate, cu eruptii cutanate, bronhospasm, tahicardie , angina si modificari ale EKG, posibile reactii extra-piramidale, hipopotasemie si niveluri tranzitor crescute ale transaminazelor GOT, GPT si a bilirubinei.

Precautiuni: Sarcina : S-au efectuat studii de reproductie pe femele cobai gravide administrandu-se doze intravenoase de pana la 4 mg/kg pe zi si nu s-au evidentiat anormalitati in fertilitate sau la fetusi datorate ondansetronului. Nu exista totusi studii adecvate si bine conduse la femeile insarcinate. Acest medicament va fi folosit in timpul sarcinii doar daca este absolut necesar. Alaptare: Experimentele efectuate au evidentiat eliminarea ondansetronului in laptele femelelor cobai care alapteaza. Se recomanda prin urmare ca mamele care urmeaza un tratament cu ondansetron sa nu-si alapteze copii . Uz pediatric: Exista informatie redusa asupra dozajului la copiii sub 3 ani.

Doze si mod de administrare: Greata si varsaturi induse de chimioterapie si radioterapie. Adulti: pentru majoritatea pacientilor care urmeaza un tratament emetogen chimioterapic sau radioterapic, Osetron 8 mg trebuie administrat prin injectare intravenoasa lenta, imediat dupa tratament , sau oral 1 comprimat de 8 mg, urmat de 8 mg oral, la fiecare 12 ore. Majoritatea pacientilor raspund la doza intravenoasa initiala de 8 mg. Totusi, pentru protectia impotriva unei stari emetice intarziate, dupa primele 24 de ore se poate continua tratamentul oral cu Osetron 8 mg, de doua ori pe zi, pe o durata de 5 zile.

Interactiuni cu alte medicamente: Medicamentele inductoare sau inhibitoare enizimatice la nivelul citocromului P450 pot influenta metabolizarea ondansetronului.

Conditii de pastrare: A se depozita la temperaturi sub 30 grade Celsius, ferit de lumina.

Forma de prezentare: Comprimate: Folii cu 10 comprimate a 4 sau 8 mg. Fiole Osetron 4 mg: blister de fiole 5x2 ml. Fiole Osetron 8 mg: blister de fiole 5x4 ml.

Producator: Dr. Reddy`s Laboratories