STAMLO, tablete

Indicatii: Amlodipin este indicat in tratamentul hipertensiunii si ischemiei miocardice asociata cu angina pectorala.

Compozitie: Stamlo - 5: fiecare tableta contine amlodipin besilat echivalent a 5 mg amlodipin baza. Stamlo - 10: fiecare tableta contine amlodipin besilat echivalent a 10 mg amlodipin baza.

Actiune farmacoterapeutica:

Amlodipin este un inhibitor al influxului de calciu (blocant al canalelor de calciu). Amlodipin inhiba influxul ionilor de calciu prin membrana de la nivelul musculaturii cardiace si netede. Mecanismul de actiune anti -hipertensiv al amlodipin se datoreaza unui efect relaxant direct asupra fibrei netede a musculaturii vasculare. Mecanismul prin care amlodipin inlatura angina nu a fost determinat in totalitate, dar amlodipin reduce efectul ischemic general prin urmatoarele doua actiuni: 1. Amlodipin dilata atriolele periferice reducand astfel rezistenta periferica generala post-sarcina. Avand in vedere absenta unui reflex tahicardic asociat, acesta actioneaza asupra cordului, reduce consumul de energie miocardica si necesarul de oxigen si contribuie la eficienta amlodipin in ischemia miocardica; 2. Mecanismul de actiune al amlodipin implica probabil dilatarea principalelor artere si arteriole coronariene, atat in zone normale cat si ischemice. Dilatarea determina cresterea aportului de oxigen la pacientii cu spasm arterocoronarian (angina Prinzmetal).

Farmacocinetica: Dupa administrarea orala a dozelor terapeutice, amlodipin este bine absorbita, avand niveluri plasmatice de varf la 6-12 ore dupa administrare. Volumul distributiei a fost de aproximativ 20 l/kg corp. Timpul mediu de injumatatire si eliminare plasmatica este de aproximativ 35-50 ore si este valabil la administrarea unei doze zilnice; niveluri plasmatice stabile sunt atinse dupa 7-8 zile consecutive de administrare. Amlodipin este metabolizat in metaboliti inactivi continand 10% din compusul de baza, iar 60% din metaboliti sunt eliminati prin urina . Biodisponibilitatea in cazul administrarii orale este de aproximativ 60-65%. Studiile in vitro au aratat ca aproximativ 97,5% din amlodipin pus in circulatie este legat de proteinele plasmatice, avand afinitate, in ordine descrescatoare, pentru lipoproteinele de joasa densitate, alfaglicoproteine si albumina.

Doze si mod de administrare: Atat pentru hipertensiune cat si pentru angina, doza uzuala este de 5 mg amlodipin o data pe zi, doza ce poate fi crescuta la un maxim de 10 mg, in functie de raspunsul individual al pacientului. Amlodipin poate fi luat inainte sau dupa masa, avand in vedere ca absorbtia nu este influentata. Nu este necesara ajustarea dozelor de amlodipin in cazul administrarii concomitente de diuretice tip tiazidice, beta blocanti sau inhibitori ai enzimei de conversie. La pacientii cu hipertensiune doza unica zilnica determina reduceri semnificative ale tensiunii in clino- si ortostatism pe un interval de 24 ore. Datorita instalarii lente a efectului hipotensiv, nu intervine in hipertensiunea acuta. La pacientii cu angina, administrarea unei doze unice zilnice de amlodipin mareste capacitatea de efort si determina scaderea atat a frecventei crizelor de angina cat si consumul de tablete de nitroglicerina. Amlodipin nu a fost asociat cu nici o reactie adversa metabolica si nici o modificare in nivelul lipidelor plasmatice si este indicat pentru pacientii cu astm, diabet sau guta. Utilizarea in pediatrie: Utilizarea acestui medicament la copii nu este recomandata in actualul stadiu de cercetare clinica.

Contraindicatii: Amlodipin este contraindicat la pacientii cu sensibilitate cunoscuta la dihidropiridine.

Reactii adverse: Cele mai comune reactii secundare observate au fost: cefalee, edeme, oboseala, greata, roseata si ameteala.
Precautiuni: Utilizarea de catre pacientii in varsta: Desi pacientii in varsta pot prezenta concentratii plasmatice de amlodipin mai mari decat pacientii tineri, timpul de eliminare mediu a fost similar. Amlodipin administrat in doze egale la pacientii tineri si varstnici a fost la fel de bine tolerat. Ca atare , este recomandat un regim normal de dozare. Utilizarea in disfunctii renale: Amlodipin este metabolizat in metaboliti inactivi, 10% eliminandu-se nemodificat in urina . Modificarile intervenite in concentratiile plasmatice nu sunt corelate cu gradul de insuficienta renala. Amlodipin poate fi administrat in doze normale si acestor pacienti. Amlodipin nu este dializabil. Utilizarea in insuficienta hepatica: Administrarea amlodipin la pacientii cu insuficienta hepatica se va face cu precautiuni.

Sarcina si alaptare : Utilizarea in timpul sarcinii este recomandata numai atunci cand nu exista alternativa mai sigura sau cand boala insasi prezinta un risc mai mare pentru mama si fat. Mamele care alapteaza ar trebui sa nu utilizeze medicamentul; in cazurile in care administrarea amlodipin este indispensabila, continuarea alaptarii nu este recomandata.
Interactiuni cu alte medicamente: Amlodipin a fost administrat in conditii de siguranta impreuna cu diureticele tiazidice, beta blocantii, enzimele de conversie, nitratii cu perioada lunga de actiune, nitroglicerina sublinguala , antiinflamatoarele nesteroidiene, antibioticele si hipoglicemiantele orale. In combinatie cu medicamentele anterioare, amlodipin a fost bine tolerat, nerezultand nici o interactiune negativa. Studii speciale au relevat faptul ca administrarea simultana de amlodipin si digoxin nu a afectat nivelul digoxin in sange sau clearance-ul renal al digoxin la pacientii voluntari fara probleme, iar co-administrarea de cimetidina nu a determinat modificari in farmacocinetica. Datele in vitro provenite din studii asupra plasmei umane au indicat ca amlodipin nu are nici un efect asupra legarii proteice a medicamentelor testate, respectiv digoxin, fenitoin, warfarina sau indometacin.

Supradozare: Desi nu exista o experienta bine documentata asupra supradozarii amlodipin, datele de care se dispune conduc la ideea ca o masiva supradozare ar determina vasodilatatia periferica exceiva, conducand la hipotensiune sistemica probabila si de lunga durata. Semnificatia clinica a hipotensiunii, determinata de supradozarea cu amlodipin, impune masuri active de sustinere cardiovasculara, supravegherea volumului circulant si al diurezei. Un vasoconstrictor poate fi util pentru restaurarea tonusului vascular si a tensiunii cu conditia sa nu existe contraindicatii in utilizare. Dat fiind ca amlodipin este foarte puternic legat de proteine este de presupus ca dializa nu este benefica. In unele cazuri, lavajul gastric poate fi util, dat fiind rata absorbtiei relativ scazuta a amlodipin.

Forma de prezentare: Stamlo-5 si Stamlo-10: 2 blistere a 10 tablete intr-un invelis cartonat.

Producator: Dr. Reddy`s Laboratories